首款乳腺癌PI3K抑制剂在美上市,诺华开启乳腺癌分子分型新时代
1、诺华公司近期在乳腺癌治疗领域取得了突破，其研发的首个针对PI3Kα的抑制剂Alpelisib（商品名Piqray）于2019年5月24日在美国FDA获得批准，标志着乳腺癌分子分型新时代的开启。
2、美国FDA已批准首款针对PI3K抑制的乳腺癌新药——阿培利司片（商品名Piqray），用于治疗那些经过内分泌基础疗法后病情进展，且具备HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变特征的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌患者。
3、阿斯利康的全球首款乳腺癌治疗药物Capivasertib(中文名特鲁卡普)于2023年11月16日在美国FDA获得批准，与Faslodex联合应用于激素受体阳性(HR+)和人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在内分泌基础疗法后疾病复发或进展。
阿培利司(Piqray/Alpelisib)帮助乳腺癌患者更好地提高生活质量_百度...
阿培利司（Piqray/Alpelisib）作为一种精准靶向药物，尤其针对那些携带PIK3CA基因突变的患者，其疗效显著。临床研究显示，阿培利司联合氟维司群能显著延长无进展生存期，有效抑制肿瘤生长并降低疾病进展风险，从而提高患者的生活质量。
药品简要说明书如下：英文商品名为Piqray，英文名为Alpelisib，中文名为阿培利司，研发代号为BYL-719，规格剂量包括150mg*56片/瓶和200mg*28片/瓶。阿培利司主要针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌。作用机制是通过抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，抑制PI3K通路，进而抑制细胞增殖。
美国FDA已批准首款针对PI3K抑制的乳腺癌新药——阿培利司片（商品名Piqray），用于治疗那些经过内分泌基础疗法后病情进展，且具备HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变特征的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌患者。
pi3k抑制剂3-ma的配制以及使用说明?
配制方法： 准备所需试剂与器材：PI3K抑制剂3-MA、溶剂、称量纸、微量加样器、试剂瓶等。 精确称量：使用精密天平，按照所需浓度，准确称量3-MA的剂量。 溶解与稀释：将称量的3-MA加入适量的溶剂中，搅拌至完全溶解，然后进行稀释至所需浓度。
-Methyladenine是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。
PI3K抑制剂3-MA，具体来说，是3-甲基腺嘌呤，一种针对Vps34和PI3Kγ的选择性抑制剂，其IC50值分别为25 μM和60 μM。它能够永久性地抑制I型PI3K功能，但对于III型PI3K的影响是暂时性的，且对自噬体的形成有抑制作用。
PI3K—m TOR(phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin)信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用.PI3K/Akt通路在肿瘤治疗方面已经有了比较广泛的研究，活化受体酪氨酸激酶和它们下游信号递质的研究也已经为肺癌的治疗打开了一个非常有前景的领域。
