氯诺昔康的药代动学
绝对生物利用度(以AUC计算)为97%,平均半衰期3-4小时。口服4 mg后,氯诺昔康吸收迅速而完全,在5小时后达血药峰值浓度270 ug/L,在2-6 mg,每日2次的计量范围下,显示剂量依赖性的药代动力学特征。
本品口服完全吸收,单次口服4mg后在5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从5h增加到3h,AUC减少约15%。
虽然没有经过特定的研究,但是氟康唑具有增加其它经CYP2C9 代谢的非甾体抗炎药( 如萘普生、氯诺昔康、美洛昔康、双氯芬酸) 全身暴露的潜在作用。建议密切监测非甾体抗炎药相关的不良事件与毒性。
周宏灏院士于上世纪80年代在国际上率先发现和证实药物反应种族差异,由此促进了世界各国药政管理、新药开发和药物个体化应用等方面的革新。
氯诺昔康的血浆蛋白结合率为99%,并且不具浓度依赖性。氯诺昔康代谢完全,1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。氯诺昔康在老年人、连续给药时、肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时,其药代动力学参数无显著性差异。
注射用氯诺昔康的注意事项
用药须知在注射前,必须将注射用冻干粉用随药提供的注射用水溶解。 不良反应:暂无 注意事项:肝、肾功能受损者,有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者,凝血障碍者,哮喘患者,以及老人慎用。
(1)注射用氯诺昔康:8mg。(2)氯诺昔康片:4mg;8mg。(3)氯诺昔康分散片:8mg。
在确定或怀疑用药过量时,应立即停止使用氯诺昔康,并立即与医师或医院联系。使用过量本品时,病人所出现的不良反应症状可能会较严重。
出现频率在1-10%的不良反应 :注射部位疼痛、发热、刺痛样紧张感,胃痛、恶心、呕吐,眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛,皮肤潮红。
%NaCl注射液稀释。本品常规剂量是:起始剂量8mg。如8mg不能充分缓解疼痛,可加用一次8mg。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,即当天最大剂量为24mg。其后本品的剂量为8mg,每日2次。每日剂量不应超过16mg。
氯诺昔康的临床用途
1、氯诺昔康商品名为可塞风,临床上用于各种急性轻度至中度疼痛和风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。
2、主要成分:暂无 性状特征:暂无 功能主治:针剂急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。片剂各种急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。
3、非甾体类药物(NSAIDs)是目前临床上最常用的,包括布洛芬(芬必得)、双氯芬酸(扶他林)、美洛昔康(莫比可)、奈丁美酮(瑞力芬)等。它们疗效确切,但副作用也比较明显,比如消化道不良反应、肾功能损害等。
4、一般疼痛比较厉害,可以口服非甾体抗炎药,比如氯诺昔康,美洛昔康,西乐葆,进行止痛,还可以进行物理治疗,比如,热敷,推拿。