羟喜树碱的基本信息
1、本品的活性成份:羟基喜树碱。化学名称:(S)-4,9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3,4:6,7]氮茚[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮。化学结构式: 分子式:C20H16N2O5分子量:3636辅料:氢氧化钠。
2、羟基喜树碱是从喜树中提取得到的微量生物碱即喜树碱的衍生物。属纯天然抗癌药,也是目前唯一作用于DNA拓朴异构酶的抗癌药。
3、羟喜树碱注射液,适应症为抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
4、羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,两相生物分别为5分钟和29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。
5、℃ ( 分解 ) ,微溶于甲醇 . 乙醇 . 氯仿.不溶于水,溶于二甲基甲酰胺及氯仿甲醇混合液,与酸不能成盐, 与氢氧化钠反应开环生成钠盐。本品为淡黄色结晶性粉末,溶于二甲基亚砜,微溶于甲醇,不溶于乙醚。
6、包括:羟基喜树碱、喜树碱衍生物药物拓扑替康、伊立替康、cpt-11,以及7-乙基-10-4-(1-哌啶基)-1-哌啶基羰氧喜树碱,喜树碱-19-ac(9-氨基喜树碱)和9-nc(9-硝基喜树碱)。
注射用盐酸托泊替康的药理毒理
1、托泊替康在体外不抑制人细胞色素P450酶CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E,CYP3A 或 CYP4A,也不抑制人胞浆酶二氢嘧啶脱氢酶或黄嘌呤氧化酶。排泄口服给药后,血浆浓度呈指数方式降低。
2、血液学不良反应:骨髓抑制(主要为中性粒细胞减少)是托泊替康剂量限制性的毒性反应。但在治疗疗程间,该中性粒细胞减少无累积现象。
3、肿瘤治疗中处理中性粒细胞减少症的常规措施为使用如 G-CSF 等药物,或降低用药剂量。
4、本品适用于:初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人。对化疗敏感,一线化疗失败的小细胞肺癌病人。
5、单一化疗药物研究:托泊替康为喜树碱的水溶性合成类似物,是一种拓扑酶I抑制剂,具有独特的作用机制。
6、抗真菌类药 伊曲康唑注射液:只能用随包装提供的50ml 0.9%注射用生理盐水稀释。混合后的溶液应立即使用,并避免直接光照,可以在正常的室内灯光下给药。注射用米卡芬净钠:因本品在光线下可慢慢分解,应避免阳光直射。
千丈树果的药用价值
喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。
花单性同株,成球形头状花序,花萼5齿裂,花瓣5,绿色,雄花雄蕊10,不等长,退化子房有时存在,雌蕊子房下位,1室,柱头2~3裂,花盘明显。
喜树果:抗癌,散结,破血化瘀用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。药理作用 抗肿瘤作用 喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。
【中药名】喜树果xishuguo【别名】喜果、千丈树、水栗子、天梓树、水桐树。【英文名】FructusCamptothecae【来源】珙桐科植物旱莲木CamptothecaacuminataDecne.的果实。【植物形态】落叶大乔木,树皮灰色,枝条有黄乳色皮孔。
喜树又叫天梓树 药用价值 喜树全身是宝,其果实、根、树皮、树枝、叶均可入药。主要含有抗肿瘤作用的生物碱。具有抗癌、清热杀虫的功能。
抗肿瘤药:天然来源抗肿瘤药-喜树碱
1、喜树碱(Camptothecin)和羟基喜树碱(Hydroxy Camptothecin)是从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱,近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I,对肝癌、大肠癌、白血病等有效,但副作用较大。
2、理化性质: 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ,分解点:264℃~267℃,[α]25D +33。(氯仿-甲醇) 。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光,和酸不能生成稳定的盐。
3、【答案】:A 抗肿瘤植物药:该类药属周期特异性抗肿瘤药,影响蛋白质的合成。如鬼臼毒素类、长春碱类,喜树碱类。
喜树,红豆杉中的药效成分和药理作用
1、喜树,红豆杉中的药效成分和药理作用喜树碱【中文名】:喜树碱【中文别名】: 喜树素【外文名】: Camptothecin.【外文缩写】: CPT。
2、红豆杉的主要成分为紫杉醇,有着一定的抑制肿瘤、免疫调节的作用,而且红豆杉中含有大量的紫杉醇,有着一定的降血糖的作用,因此,糖尿病患者可以适量的食用红豆杉。
3、红豆杉的功效与作用提高免疫力红豆杉中含有丰富的类黄酮物质和人体所需的多种有效成份,具有很好的抗氧化和对抗自由基的作用,能够减轻氧化对身体的伤害,进而对身体的免疫力有所提高。
4、功效与作用 红豆杉的作用1国家一级珍保护植物南方红豆杉的次生代谢产物紫杉醇是广谱低毒高效的抗癌新药,被医学界公认为是人类近二十年来抗癌药物的最大发现其独特的抗癌机理是可特异地促进微管蛋白的聚合,阻断细胞分。
5、它还可以抑制糖尿病,治疗心脏病,入药用于抗癌。食用时,红豆杉醇既可煎饮,也可直接冲泡为茶饮,亦可作泡酒,亦可与肉食及中草药煮汤。
6、红豆杉的功效与作用 减肥 大家可能不知道,红豆杉是可以减肥哦,从红豆杉中萃取出的一种成分可迅速激活脂肪分解酶,对体内深层脂肪进行分解,消化抑制肠道吸收热量,阻止脂类化合物的生成,防护脂肪在血液里的沉积。