喜树碱注射液 喜树碱ic50

2024-04-06 03:02:49  阅读 31 次 评论 0 条

盐酸伊立替康注射液的药理毒理

毒理研究 遗传毒性:伊立替康和SN-38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性:在啮齿动物多次给药试验中,可见雄性动物生殖器官萎缩。

功效如何盐酸伊立替康注射液能够用于治疗直肠癌、结肠癌、肛肠科、肿瘤科。

血液系统疾病盐酸伊立替康通常会引起中性粒细胞下降、白细胞减少和贫血。上述症状都可能很严重,因此盐酸伊立替康不能用于有严重骨髓抑制的患者(参见血液系统不良反应)。严重的血小板减少并不常见。

.胃肠道: 迟发性腹泻: 腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应,在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。 出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。

神经肌肉阻断剂:盐酸伊立替康和神经肌肉阻断剂之间的相互作用不能被排除。

在这些实验中,所有的动物都产生了针对盐酸伊立替康的抗体,部分豚鼠因为对盐酸伊立替康过敏而死亡。本品禁用于准备怀孕的妇女(参考药理毒理,致癌性、致突变性和生育能力损害)。

羟喜树碱注射液的药代动力学

动物实验表明:羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。

羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT 【化学名称】4-乙基-4,10一二羟基1H吡喃并3,4;6,7一吲嗪并(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。

结肠、直肠癌、肺癌及白血病,是中早期结肠直肠癌的主要临床用药。国内外对该类药物的开发同紫杉醇一样,已达到一定高潮,这也加速了抗肿瘤用药水平的不断提高。

.静脉注射:每次10-30mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,一日1次,每周3次,6-8周为一个疗程,联合用药本品剂量可适当减少。

羟喜树碱注射液的成份

1、【化学名称】4-乙基-4,10一二羟基1H吡喃并3,4;6,7一吲嗪并(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病治疗。

2、对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,两相生物分别为5分钟和29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。

3、-乙基-10-羟基喜树碱是制备抗肿瘤药盐酸伊立替康(CPT-11)的关键中间体。

4、羟喜树碱氯化钠注射液 适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

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