小分子抑制剂有哪些?
GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。 GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。
小分子的抑制剂如一些反应产物:像1,3-二磷酸甘油酸变位酶的活性受到它的产物2,3-二磷酸甘油酸的抑制,从而可对这一反应进行调节。
体外研究: XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。